Celebra virkningsmekanisme

Celekoksib er en oral selektiv cyclooxygenase-2-(COX-2-)hemmer innenfor det kliniske doseområdet (200-400 mg daglig).  Ingen statistisk signifikant inhibering av COX-1 (målt som ex vivo inhibering av tromboxan B2-[TxB2-]dannelse) observert hos friske frivillige (i dette doseområdet). 

Cyclooxygenase er ansvarlig for dannelsen av prostaglandiner. To isoformer, COX-1 og COX-2, er identifisert. COX-2 er isoformen av enzymet som er vist å bli indusert av pro-inflammatoriske stimuli, og er postulert å være hovedansvarlig for syntesen av prostanoidmediatorer for smerte, inflammasjon og feber. COX-2 er også involvert i ovulasjon, implantasjon og lukking av ductus arteriosus, regulering av nyrefunksjonen og sentralnervøse funksjoner (feberinduksjon, smerteoppfattelse og kognitiv funksjon). Det kan også ha en rolle ved sårtilheling. COX-2 er identifisert i vev omkring magesår hos menneske, men dets relevans for sårtilheling er ikke klarlagt.

Forskjellen i effekt på plateaggregering mellom enkelte COX-1 hemmende NSAIDs og selektive COX-2-hemmere, kan være av klinisk betydning hos pasienter med risiko for tromboemboliske hendelser. Selektive COX-2-hemmere reduserer dannelsen av systemisk (og derfor muligens endotelial) prostasyklin uten å påvirke tromboksan i blodplatene.
 

Referanse:

Celebra SPC pkt. 5.1, 02.10.2017

PP-CEL-NOR-0012