Lipitor senker plasmanivåene av kolesterol og lipoproteiner 

Lipitor hemmer HMG-CoA-reduktase og deretter kolesterolbiosyntesen i lever. Samtidig øker antall LDL reseptorer på celleoverflaten i lever, hvilket resulterer i øket opptak og nedbrytning av LDL¹. 

Lipitor ble første gang registrert i Tyskland i 1997.
Lipitor er en selektiv konkurrerende hemmer av HMG-CoA-reduktase som er det hastighetsbegrensende enzymet ved omdannelsen av 3-hydroksy-3-metyl-glutaryl-koenzym A til mevalonat, som er et forstadium til ulike steroler, inkludert kolesterol. Triglycerider og kolesterol i lever inkorporeres i Very Low Density Lipoprotein (VLDL), utskilles i plasma og transporteres til perifere vev. Low Density Lipoprotein (LDL) dannes fra VLDL og kataboliseres primært via reseptorer med høy affinitet for LDL.